Université de Bordeaux
LabEx BRAINBordeaux Region Aquitaine Initiative for Neurosciences
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CannaPreg

PiazzaDéveloppement préclinique de l'AEF0117, premier d'une nouvelle classe pharmacologique : les C3-12,NMPDs (dérivés de prégnénolone non métabolisés)

> Investigateur principal : Pier-Vincenzo Piazza

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L'objectif de ce projet était de compléter le développement préclinique de NCE AEF0117 qui est le premier candidat clinique d'une nouvelle classe pharmacologique, les C3-17,NMPDs (dérivés de prégnénolone non métabolisés), qui sont capables d'inhiber spécifiquement seulement une partie des voies de signalisation activées par les récepteurs CB1. AEF0117 est en cours de développement en tant que thérapie des troubles liés à la consommation de cannabis (CUD) pour lesquels il n'existe pas d'outils thérapeutiques pharmacologiques.

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Toutes les expériences prévues dans le cadre de la subvention LabEx sont terminées et démontrent que l'AEF0117 possède de très bonnes caractéristiques d'absorption, de distribution, de métabolisme et de toxicité (ADMET). Après administration orale, AEF0117 est bien absorbé (>72%), il est stable (demi-vie > 20h chez le chien) ; il n'interagit pas avec les principales enzymes métaboliques et est excrété intact à 90% dans le tractus gastro-intestinal. Enfin, il n'a pas d'effet toxique jusqu'à 3000 fois la dose active.

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La dernière étape de ce projet a été la présentation d'une demande d'investigation de nouvelle drogue (IND) à la FDA. L'IND a été obtenue en novembre 2016. Les études cliniques de phase I sont maintenant terminées avec succès et les essais cliniques chez les consommateurs de cannabis ont commencé en octobre 2018. Ce projet a obtenu en 2016 une subvention du NIDA obtenue en collaboration avec le professeur Margaret Haney (Columbia University, USA). Il s'agit d'une subvention de trois ans de 3,3 millions de dollars en coûts directs qui a couvert les coûts de l'essai de phase I et couvrira une partie des coûts de la première étude sur les consommateurs de cannabis qui sera réalisée au laboratoire du professeur Haney.

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